Упоминавшийся выше ингибитор кортизола Цитадрен можно использовать и как антиэстроген.
Цитадрен — «король» антиароматаз. Если доза достигает 1-2 граммов, он оказывает отрицательное влияние на активность других ферментных систем. Наблюдается снижение уровней альдостерона, кортизола и даже тестостерона, но если женщина детородного возраста устойчива к Тамоксифену, Цитадрен может в буквальном смысле слова спасти ей жизнь, поскольку дозы около 2 грамм в день полностью прекращают выделение дигидроэпиандростерона, так что прекращается синтез производных от него гормонов (все эстрогены, прогестерон).Для мужчин очень малые дозы (250 мг в день) Цитадрена вызывают увеличение естественного уровня тестостерона практически без каких-либо побочных эффектов. Тем не менее, против гинекомастии лучше Нолвадекс, т.к. он специфичен к грудной ткани.
Действующее химическое вещество: аминоглютетимид.
Торговые названия:
- Аминоглютетимид 250 мг табл.;
- Цитадрен 250 мг табл.;
- Мамомит 100 мг табл.;
- Ориметен 250 мг табл.
Цитадрен — принадлежит к группе половых гормонов.И является тормозом биосинтеза стероидов. Он обладает сильным антиэстрогенным воздействием, т.к. с одной стороны, подавляет собственную выработку эстрогенов, с другой – препятствует конверсии андрогенов в эстрогены. Это способствует поддержанию низкого уровня эстрогенов у атлетов. Второе положительное качество – это то, что препарат препятствует образованию гормонов коры надпочечников: он препятствует выработке эндогенного кортизола, как никакой другой препарат, и не дает превращаться холестерину в кортизол. Поэтому в общей медицине Цитадрен применяют при лечении синдрома Кушинга, гиперфункции коры надпочечников, по причине которой в организме вырабатывается излишнее количество кортизола. Но есть проблема: Цитадрен настолько снижает уровень кортизола, что организм пытается выровнять его, в результате чего гипофиз вырабатывает больше гормонов — адренокортикотропов, что вызывает, в свою очередь, повышенную секрецию кортизола корой надпочечников. Поэтому в общей медицине при лечении синдрома Кушинга препарат комбинируют с небольшими дозами орального гидрокортизона.
Если принимать экзогенный гидрокортизон, вышеуказанная секреция подавляется, но и воздействие Цитадрена тоже снижается. Т.е. должна быть найдена схема приема препарата, которая подавляла бы секрецию аденокортикотропинов или хотя бы сдерживала ее. Т.к. организм реагирует на прием Цитадрена и на сниженный с его помощью уровень кортизола не сразу, его следует принимать лишь те несколько дней, пока организм не начал на него реагировать противомерами. Если его принимать по 2 дня с перерывом в 2 дня, организм, по-видимому, не сможет адекватно отреагировать на изменения, происходящие в нем, и выработка гипофизом аденокортикотропинов будет подавлена. Таким образом, схема приема сходна с приемом Кленбутерола: двухдневный прием с двухдневной паузой. Но надо решить и другую проблему, т.к.
Цитадрен подавляет и собственную выработку андрогенов. Это является причиной того, что препарат с осторожностью следует применять культуристам. Возможное решение этой проблемы – одновременный прием одного из долгодействующих тестостеронов, к примеру, Тестостерона Энантата. Дозировка Цитадрена – очень интересный пункт. В общей медицине в случаях синдрома Кушинга она составляет 2-7 таблеток в сутки. Вероятно, на основании того факта, что уровень кортизола у атлетов не так высок в сравнении со страдающими синдромом Кушинга, небольшие дозы, видимо, вполне достаточны. 2-4 таблеток по 250 мг в день были бы приемлемой дозой. Их следует принимать по одной в течение суток, лучше во время еды. Важно, чтобы прием был плавным, т.е. начиная с одной таблетки в день необходимо медленно и постепенно повышать дозу, пока она не достигнет указанного минимума. Продолжительность приема? Трудный вопрос, но учитывая возможность того, что организм когда-нибудь да и повысит выработку аденокортикотропинов гипофизом, следует ограничить прием препарата 4-6 неделями (по 2 дня через 2 дня).Интересное наблюдение: комбинация из Цитадрена, Гормона роста и небольших количеств инъекционного Тестостерона является хитом у атлетов многих видов спорта, т.к. с помощью ее можно проскочить через любой допинг-контроль. Еще говорят, что эта комбинация превосходит по действию любое стероидное сочетание.
Ну а теперь о возможных побочных эффектах, вызываемых Цитадреном, которые подчас могут быть очень разносторонними и сильными. Самые распространенные побочные явления препарата – слабость и оцепенелость, помрачения сознания, неспособность к концентрации, внутреннее беспокойство, депрессия, потеря интереса ко всему и нарушения сна. Реже – дурнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, понос и головные боли. Чаще всего их появление обусловлено слишком высокой дозой. Возможное выпадение волос, упомянутое помрачение сознания и быстрая утомляемость часто являются первыми симптомами, которые относительно легко устраняются снижением дозы либо исчезают сами по себе. В инструкции по применению препарата все же написано, что в отдельных случаях может возникнуть необходимость в лечении гипофункции щитовидной железы. Еще одна проблема состоит в том, что иногда могут возникнуть нарушения функций печени. Известны также случаи снижения количества белых и красных кровяных телец. Не секрет, что некоторые атлеты из-за сниженного уровня кортизола жалуются на боли в суставах, поэтому возникает высокий риск их повреждений. Эффективность Цитадрена при его двухдневной схеме приема вне сомнений, но стоит ли принимать препарат из-за стольких степеней риска? Атлет должен серьезно все взвесить.
В российских аптеках при желании можно найти препарат Ориметен, который продается в среднем по $95 за упаковку 100 таблеток по 250 мг действующего вещества в каждой.